复方苦参水杨酸散主要用于手足癣。复方苦参水杨酸散中苦参能抑制多种皮肤真菌的生长；苯甲酸为消毒防腐剂，对常见细菌、真菌有抑制作用；水杨酸具有抗真菌、止痒及溶解角质作用。

复方苦参水杨酸散为一新型丙烯胺类局部抗真菌药。对皮肤真菌有杀菌作用，对马拉色菌属、念珠复方苦参水杨酸散菌属及其它酵母菌有抑菌作用，对革兰阳性及阴性细菌也具有局部杀菌作用。其作用机制为抑制真菌角鲨烯环氧化酶，干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成，影响真菌的脂质代谢，使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。